PT-141 frente a Melanotan II
Un metabolito convertido en medicamento frente a su compuesto original: familia de receptores compartida, evidencia clínica distinta.
Solo para investigación. Resumen de literatura publicada como referencia educativa; no es asesoramiento médico ni una guía de uso humano.
En resumen
Melanotan II es un agonista amplio de melanocortinas estudiado inicialmente para bronceado cutáneo. PT-141 (bremelanotide) es su metabolito y un agonista no selectivo de melanocortinas, aprobado por la FDA para un trastorno específico del deseo sexual en mujeres premenopáusicas.
De un vistazo
Estructura
Heptapéptido cíclico (metabolito de MT-II)
Heptapéptido cíclico análogo de α-MSH
Receptores
No selectivo; la ficha destaca MC1R y MC4R
MC1, MC3, MC4 y MC5
Estado de aprobación
Aprobado por la FDA (Vyleesi, 2019)
Sin aprobación de FDA/EMA
Efectos destacados estudiados
Criterios de deseo sexual
Pigmentación cutánea, función sexual
Tamaños de viales de investigación
10 mg
10 mg
Los detalles · toque una sección para abrirla
01
Cómo funcionan
Ambos activan receptores de melanocortinas. La actividad MC1 de Melanotan II impulsa la producción de melanina, lo que explica el bronceado. PT-141 carece de la amida carboxiterminal. La ficha de Vyleesi describe actividad no selectiva e indica que se desconoce el mecanismo que mejora el trastorno de deseo sexual hipoactivo.
01
Cómo funcionan
Ambos activan receptores de melanocortinas. La actividad MC1 de Melanotan II impulsa la producción de melanina, lo que explica el bronceado. PT-141 carece de la amida carboxiterminal. La ficha de Vyleesi describe actividad no selectiva e indica que se desconoce el mecanismo que mejora el trastorno de deseo sexual hipoactivo.
Ambos activan receptores de melanocortinas. La actividad MC1 de Melanotan II impulsa la producción de melanina, lo que explica el bronceado. PT-141 carece de la amida carboxiterminal. La ficha de Vyleesi describe actividad no selectiva e indica que se desconoce el mecanismo que mejora el trastorno de deseo sexual hipoactivo.
02
Qué midieron los estudios
Los ensayos RECONNECT de fase 3 de bremelanotide registraron mejoras pequeñas pero significativas en puntuaciones de deseo y malestar frente a placebo. Los primeros estudios de Melanotan II notificaron mayor pigmentación cutánea y respuestas eréctiles en cohortes pequeñas.
02
Qué midieron los estudios
Los ensayos RECONNECT de fase 3 de bremelanotide registraron mejoras pequeñas pero significativas en puntuaciones de deseo y malestar frente a placebo. Los primeros estudios de Melanotan II notificaron mayor pigmentación cutánea y respuestas eréctiles en cohortes pequeñas.
Los ensayos RECONNECT de fase 3 de bremelanotide registraron mejoras pequeñas pero significativas en puntuaciones de deseo y malestar frente a placebo. Los primeros estudios de Melanotan II notificaron mayor pigmentación cutánea y respuestas eréctiles en cohortes pequeñas.
03
Efectos secundarios notificados
Los ensayos de Bremelanotide notificaron con mayor frecuencia náuseas, rubor y cefalea, además de aumentos transitorios de presión arterial. Los informes de casos de Melanotan II describen náuseas, lunares nuevos o cambiantes y otros problemas del uso no regulado.
03
Efectos secundarios notificados
Los ensayos de Bremelanotide notificaron con mayor frecuencia náuseas, rubor y cefalea, además de aumentos transitorios de presión arterial. Los informes de casos de Melanotan II describen náuseas, lunares nuevos o cambiantes y otros problemas del uso no regulado.
Los ensayos de Bremelanotide notificaron con mayor frecuencia náuseas, rubor y cefalea, además de aumentos transitorios de presión arterial. Los informes de casos de Melanotan II describen náuseas, lunares nuevos o cambiantes y otros problemas del uso no regulado.
04
Estado de aprobación y evidencia
PT-141 está aprobado para una indicación limitada. Melanotan II no tiene aprobación y las autoridades regulatorias de varios países han advertido contra su uso.
04
Estado de aprobación y evidencia
PT-141 está aprobado para una indicación limitada. Melanotan II no tiene aprobación y las autoridades regulatorias de varios países han advertido contra su uso.
PT-141 está aprobado para una indicación limitada. Melanotan II no tiene aprobación y las autoridades regulatorias de varios países han advertido contra su uso.
Referencias bibliográficas
Vyleesi (bremelanotide) prescribing information
3 publicaciones
Referencias bibliográficas
Vyleesi (bremelanotide) prescribing information
- [1]Información oficial de prescripción2020
Vyleesi (bremelanotide) prescribing information
US Food and Drug Administration. FDA, 2020.
Leer publicación ↗ - [2]Ensayos controlados aleatorizados de fase 32019
Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials
Kingsberg SA, et al. Obstet Gynecol, 2019.
Leer publicación ↗ - [3]Estudio piloto de fase 11996
Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study
Dorr RT, et al. Life Sci, 1996.
Leer publicación ↗
Solo para investigación. Resumen de literatura publicada como referencia educativa; no es asesoramiento médico ni una guía de uso humano.