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Protocolo Compuesto individual

Tesamorelin

GHRH analog

Análogo estabilizado de GHRH(1-44) utilizado como referencia de laboratorio para investigar el receptor de GHRH.Leer más
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Laboratory reference · catalog presentation

Tamaños de viales de investigación
10 mg · 20 mg
Datos de dosificación
Not listed — reference entry covers vial concentration only.
Almacenamiento
Siga las condiciones de almacenamiento y estabilidad documentadas por el proveedor específico. La temperatura, la compatibilidad del diluyente y la vida útil varían según el compuesto y la formulación; este catálogo no establece una fecha de vencimiento universal después de la mezcla.

Concentraciones de reconstitución

Concentración calculada por volumen; 10 unidades = 0.1 mL en una jeringa U-100. Estas cifras no verifican la solubilidad, la compatibilidad con agua BAC, la capacidad del vial ni la estabilidad.

10 mg vial

  • 1 mL de agua

    10 mg/mL

    1 mg / 10 u

  • 2 mL de agua

    5 mg/mL

    0.5 mg / 10 u

  • 3 mL de agua

    3.33 mg/mL

    0.333 mg / 10 u

20 mg vial

  • 1 mL de agua

    20 mg/mL

    2 mg / 10 u

  • 2 mL de agua

    10 mg/mL

    1 mg / 10 u

  • 3 mL de agua

    6.67 mg/mL

    0.667 mg / 10 u

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Datos de entrada
mg
mL
mg

Extraer hasta

—unidades

= — mL en una jeringa U-100

Concentración
—
Por unidad
—
Dosis / vial
—
Jeringa
01020304050607080901000.0u
U-100 · 100 unidades (1 mL)2 unidad por línea

Lista de materiales

Guía de preparación →

Materiales generales de manipulación en laboratorio. Volumen de agua BAC: consulte la tabla de mezcla anterior.

  • Peptide vial

    Freeze-dried powder

  • BAC water

    0.9% benzyl alcohol

  • U-100 syringe

    100 units = 1 mL

  • Alcohol swabs

    For both stoppers

  • Sharps container

    For used needles

  • Refrigerator

    2–8 °C after mixing

Expediente de investigación · resumen de literatura publicada

01

Mecanismo de acción

Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH 1-44) con una modificación N-terminal trans-3-hexenoilo que mejora la estabilidad frente a la escisión por la dipeptidil peptidasa-4. Se une a los receptores de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior, activando la señalización Gs/cAMP para estimular la liberación pulsátil de hormona del crecimiento endógena, lo que a su vez eleva el IGF-1 circulante.

Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH 1-44) con una modificación N-terminal trans-3-hexenoilo que mejora la estabilidad frente a la escisión por la dipeptidil peptidasa-4. Se une a los receptores de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior, activando la señalización Gs/cAMP para estimular la liberación pulsátil de hormona del crecimiento endógena, lo que a su vez eleva el IGF-1 circulante.

Contraste: tesamorelin actúa sobre el receptor hipofisario de GHRH; GHK-Cu se investiga en la señalización celular asociada al cobre y la modulación de la expresión génica. Los efectos dependen de la formulación y del modelo de estudio.

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02

Criterios de valoración observados en investigación

Reducción del tejido adiposo visceral (VAT), medido mediante tomografía computarizada, en ensayos de fase 3 en adultos con VIH y acumulación de grasa abdominal.

4 hallazgos
  • Reducción del tejido adiposo visceral (VAT), medido mediante tomografía computarizada, en ensayos de fase 3 en adultos con VIH y acumulación de grasa abdominal.
  • Aumento de los niveles de IGF-1 con preservación en gran medida de la secreción fisiológica pulsátil de GH.
  • Reducción de la fracción de grasa hepática en estudios de hígado graso asociado al VIH.
  • Las reducciones de VAT no se mantuvieron después de suspender el tratamiento en las fases de extensión de los ensayos.

Para ambos se notifican criterios de valoración a nivel tisular: VAT/grasa hepática aquí frente a mediciones de colágeno y cicatrización de heridas para GHK-Cu.

Comparar con GHK-Cu →

03

Contexto regulatorio y de seguridad

Aprobado por la FDA en 2010 (Egrifta) específicamente para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia.

3 notas
  • Aprobado por la FDA en 2010 (Egrifta) específicamente para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia.
  • La ficha técnica señala que no se han establecido el beneficio cardiovascular a largo plazo ni la seguridad a largo plazo, y que no está indicado para la pérdida de peso.
  • La aprobación citada no establece eficacia fuera de su indicación ni aprueba viales del mercado de investigación.

Tesamorelin tiene una indicación aprobada por la FDA con datos de fase 3. La evidencia de GHK-Cu en humanos incluye estudios cosméticos tópicos y de úlceras específicos de cada formulación, no beneficios establecidos de la administración inyectable.

Comparar con GHK-Cu →

04

Referencias bibliográficas

Falutz J, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. New England Journal of Medicine. 2007;357(23):2359–2370.

4 artículos
  1. Falutz J, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. New England Journal of Medicine. 2007;357(23):2359–2370.2007-12Ensayo controlado aleatorizado de fase 3Read paper ↗
  2. Falutz J, et al. Effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor, in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2010;95(9):4291–4304.2010-09Análisis combinado de dos ensayos controlados aleatorizados de fase 3Read paper ↗
  3. Stanley TL, et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation: a randomized clinical trial. JAMA. 2014;312(4):380–389.2014-07Ensayo clínico aleatorizadoRead paper ↗
  4. Stanley TL, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821–e830.2019-12Ensayo aleatorizado de fase 2 con doble enmascaramientoRead paper ↗

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